O princípio ativo é a molécula que atua no corpo. Em um comprimido de paracetamol 500 mg, o paracetamol é o princípio ativo. O resto é "excipiente" — substâncias que dão forma, conservação ou sabor.
Em manipulação magistral, o princípio ativo costuma ser identificado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou pelo nome internacional. Cada lote vem com certificado de análise (COA) garantindo pureza, identidade e procedência.
Sinônimos técnicos: IFA (Insumo Farmacêutico Ativo), API (Active Pharmaceutical Ingredient).