Biodisponibilidade é a fração da dose administrada de um princípio ativo que atinge a circulação sistêmica em forma inalterada (ou em metabólito ativo). Expressa como porcentagem relativa a uma referência (geralmente IV = 100%).
Fórmula:
Biodisponibilidade absoluta = AUC_via_oral / AUC_intravenosa × 100%
Onde AUC = área sob curva de concentração plasmática × tempo.
Fatores que afetam:
- Solubilidade do IFA: BCS Class I (alta solubilidade + alta permeabilidade) > Class II/III/IV
- Forma farmacêutica: solução > suspensão > cápsula > comprimido (em geral)
- Forma química: sal > base livre em alguns casos; vice-versa em outros
- Veículo: lipídico aumenta absorção de lipossolúveis
- Estado fisiológico: jejum vs alimentado, pH gástrico, motilidade intestinal
- Metabolismo de primeira passagem: hepático (perde dose antes de chegar à circulação)
- Interações: alimentos, outros fármacos, microbiota intestinal
Estratégias para aumentar em manipulação magistral:
| Estratégia | Aplicação típica |
|---|---|
| Veículo lipídico (cápsula gelatinosa mole com óleo) | Vit D, vit E, K, ômega 3, curcumina, CoQ10 |
| Fitossoma (complexo lecitínico) | Curcumina (~20× absorção), quercetina, silimarina |
| Cápsula gastro-resistente | NAC (mascara sabor + reduz desconforto) |
| Sublingual (mucoadesiva) | DHEA, vit B12, melatonina |
| Transdérmico | Hormônios bioidênticos, antiinflamatórios tópicos |
| Co-administração com biodisponibilizadores | Curcumina + piperina (BioPerine ~20×) |
| Microemulsão / nanoemulsão | Ciclosporina, alguns hormônios |
Comparativo prático — Vitamina D3:
- Comprimido com pó padrão: ~30-40% biodisponibilidade
- Cápsula gelatinosa mole com óleo MCT: ~60-80%
- Solução oleosa em gota: ~70-85%
- Calcifediol (forma já hidroxilada): ~95% sem necessidade de hepato-conversão
Em manipulação magistral, a escolha de forma + veículo é parte da decisão clínica — médico prescreve dose alvo, mas farmacêutico-RT frequentemente sugere a forma com biodisponibilidade adequada ao caso.
Importante:
- Biodisponibilidade ≠ eficácia clínica — só faz diferença se o gargalo for a absorção
- Mesmo IFA, diferentes fabricantes podem ter biodisponibilidades diferentes (Bioequivalência de genéricos é regulamentada justamente por isso)
- Variabilidade interindividual existe — mesma fórmula, paciente A vs paciente B podem ter 20-30% diferença
Estudos formais:
- Biodisponibilidade absoluta requer estudo cruzado IV vs oral em humanos
- Bioequivalência (entre dois produtos via mesma rota) é determinação relativa simpler
- Em manipulação magistral, raramente fazemos estudo formal — confiamos em literatura aberta
- COA + validação interna
A Farmanipulação cataloga biodisponibilidade conhecida de cada IFA na biblioteca do portal prescritor — facilita decisão informada de prescrição (forma vs dose vs custo).