Para o paciente
O estriol é um estrogênio fraco produzido naturalmente pelo corpo, principalmente durante a gravidez. Após a menopausa, a queda dos estrogênios causa ressecamento vaginal, ardência, dor durante relação sexual e infecções urinárias de repetição — quadro chamado síndrome genitourinária da menopausa.
Aplicado localmente (creme ou óvulo vaginal), o estriol restaura a hidratação, espessura e flora vaginal sem os riscos sistêmicos da reposição hormonal oral.
Importante:
- Aplicação local apenas — não substitui reposição hormonal sistêmica para sintomas como ondas de calor.
- Início gradual: melhora em 2-4 semanas, manutenção 1-3×/semana.
- Acompanhamento ginecológico anual obrigatório.
- Não usar em sangramento vaginal não-investigado, câncer ginecológico ativo, trombose.
A escolha de forma (creme, óvulo, gel) e dose é decisão exclusiva do(a) ginecologista.
Para o prescritor
Mecanismo: agonista parcial seletivo do receptor estrogênico α (ER-α) com afinidade ~10× menor que estradiol e meia-vida de ocupação curta (~6h vs ~24h do estradiol). Em mucosa vaginal, induz proliferação epitelial, restauração de glicogênio, queda de pH (4.5 vs 6-7 atrófico) e recolonização por Lactobacillus.
Doses orientativas magistrais:
| Preparação | Concentração | Dose inicial | Manutenção |
|---|---|---|---|
| Creme vaginal | 1mg/g (0.1%) | 1g/dia × 2-4 sem | 1g 2-3×/sem |
| Óvulo | 0.5mg | 1×/dia × 2 sem | 1× 2×/sem |
| Gel mucoadesivo | 0.3mg/g | 1g/dia × 2 sem | 1g 2-3×/sem |
Veículos:
- Creme não-iônico hidrofílico — padrão (boa espalhabilidade)
- Base mucoadesiva (carbopol + HPMC) — maior tempo de contato, dose menor
- Óvulo gelatinoso — preferência paciente, dose única
Estabilidade:
- Estriol é estável em pH 4.5-7.0 com proteção da luz
- Embalagem âmbar + bisnaga alumínio
- Vida útil 90 dias creme, 180 dias óvulo refrigerado
- Antioxidante: BHT 0.05% recomendado em base lipídica
Considerações regulatórias:
- Tarja vermelha, prescrição médica obrigatória
- Não é controlado (Portaria 344 não inclui estrogênios bioidênticos local)
- Bioidêntico — exige declaração na fórmula manipulada
- Categoria X gestacional para uso sistêmico; categoria local na bula
- Anvisa aceita manipulação magistral com IFA certificado COA
Absorção sistêmica:
- Vaginal 1mg/dia: pico plasmático ~30-100 pg/mL (vs 200-400 pg/mL fisiológico pré-menopausa)
- Sistêmica clinicamente desprezível em doses padrão (menor que 0.5mg/dia)
- Doses maiores (maior que 0.5mg/dia continuamente) podem ter efeito sistêmico — monitorar
Diferencial vs estradiol:
- Estriol: receptor parcial, exposição curta, baixo risco endometrial
- Estradiol: agonista completo, exposição prolongada, risco hiperplasia endometrial
- Em vaginal local com dose mínima, ambos têm perfil seguro — preferência clínica pelo estriol
Controle de qualidade:
- HPLC fase reversa, UV 280 nm
- Identificação NIR + ponto de fusão (282°C dec.)
- Teor por UV-Vis: 98-102% conforme USP
- Pesquisa de impurezas estrogênicas (estradiol, estrona) menor que 0.5%
gatedTier: 1 — tarja vermelha bioidêntico, não controlada. Acesso Tier 1 OK.